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“威而鋼”，西地那非的另一面

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“威而鋼”，西地那非的另一面

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前の投稿 - 次の投稿 | 親投稿 - 子投稿.1 .2 .3 .4 | 投稿日時 2024-4-28 14:13

wdninxcarpenter

投稿数: 161

作者：中山大學孫逸仙紀念醫院曾令添

威而鋼是誰

威而鋼是威而鋼Viagra的俗稱，藥品通用名叫西地那非，是治療勃起功能障礙（ED）的一線藥物。自上市以來，已救治過無數患者，換來了患者的康復和家庭幸福。

80年代，西地那非最初的研發目的是利用西地那非去抑制人體中一種叫磷酸二酯酶 5（PDE5）的酶，cGMP可以讓心血管舒張，血流量增多，從而能有效減少心絞痛等疾病的發生。

在研發之路上，研發人員發現了一個有趣的現象，一組患有糖尿病的四五十歲的男性患者，在服用枸櫞酸西地那非後，在高血壓病情沒有得到有效改善的情況下，卻對這款試驗藥情有獨鐘，不斷主動問試驗醫師索要。秘密在於——他們在患有高血壓的同時，並發了 ED 癥狀。而吃了正在試驗的化合物後，這些人竟然神奇地“重振雄風” 了。

於是研究人員決定轉變研究方向，自此威而鋼走上了傳奇之路！

西地那非的AB面

如果西地那非的A面是治療勃起功能障礙（ED）。那麼B面就是治療肺動脈高壓。

肺動脈高壓（PAH）是比較常見的心內科疾病，分為原發性和繼發性，繼發性肺動脈高壓一般繼發於先天性心臟病或肺部疾病。肺動脈高壓患者一旦出現臨床癥狀，往往提示右心功能已經嚴重受損。因此，早發現、早診斷、早治療對於改善患者預後非常重要。

西地那非屬於環磷酸鳥苷（cGMP）特異性 5 型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制藥，通過增加內源性NO，選擇性地松弛肺動脈血管平滑肌，擴張肺動脈血管，從而降低肺動脈高壓，改善肺循環。證據顯示，枸櫞酸西地那非可改善肺動脈高壓患者的超聲心動圖指標、血流動力學參數及血氧飽和度。

西地那非已被美國FDA批準用於肺動脈高壓的治療。在我國仍未獲批，枸櫞酸西地那非治療肺動脈高壓在我國屬於超說明書用藥，但由於臨床研究認為其療效可靠、價格便宜，因此，在臨床上已廣泛使用。

犀利士的副作用（常見與不常見）以及如何避免嚴重副作用？

基於一項兒科長期臨床試驗，該試驗結果顯示，服用大劑量西地那非的兒童比服用小劑量該藥的兒童死亡危險高，而小劑量西地那非並不改善患者的運動功能。美國（FDA）發佈安全警告信息稱，不推薦西地那非用於年齡在1~17歲的患肺動脈高壓（PAH）兒童。而歐洲則建議肺動脈高壓（PAH）兒童不推薦使用大劑量西地那非。

西地那非可輔助生殖？‍

西地那非自研發以來，從心絞痛到勃起功能障礙，再到肺動脈高壓，然而，還不止如此，最近的一些研究還提示西地那非有更多的作用。

近年有學者研究西地那非在輔助生殖領域的應用，研究提示，西地那非對子宮內膜厚度、形態及血流有改善作用，從而提高胚胎著床的成功率。但此藥物在臨床的應用仍存爭議，因為，有一些臨床試驗提示，應用西地那非未明顯改善子宮內膜厚度，對提高胚胎種植率尚缺乏明確的證據支持。因此，需要開展大樣本隨機對照試驗來證實。

近期的臨床研究結果，西地那非在改善和治療不育患者ED的同時，可能對不育患者的精液參數產生積極的影響，尤其對於少精子癥不育男性，可適度增強不育男子的精子活力和正常形態精子的比例。

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西地那非可治療新冠肺炎？‍

最近的個案報道，某37歲的國外女性患者，因感染新冠病毒而陷入昏迷的28天後，作為一項實驗性治療方案的一部分，醫院的醫師開始給她註入了大劑量的威而鋼（西地那非），之後患者的病情奇跡的得到改善，並最終蘇醒。這是因為西地那非可以擴張肺部的動脈，使血液更容易流向器官，提高重癥患者的氧氣水平，從而改善病情嚴重患者出現的急性呼吸窘迫綜合征，避免肺部衰竭而危及生命。

威而鋼（西地那非）上市至今已經 20 年。這 20 年來對威而鋼的研究與探索從未停止過，近年來的研究發現，其作為選擇性PDE5抑制劑可在心血管系統、泌尿生殖系統、呼吸系統、視覺、神經系統等發揮作用，並能產生抗腫瘤效應。美國克利夫蘭診所的研究人員經過6年的隨訪，發現服用西地那非人群患上阿爾茨海默癥的可能性要低69%。這些發現也拓展了枸櫞酸西地那非的應用范圍，但需要更多的大樣本研究來證實。

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西地那非的使用註意事項

威而鋼劑量正常患者以及特殊患者推薦、建議服用劑量

1、其不良反應少見，如頭痛、面部潮紅、鼻塞、消化不良等，多為一過性。
2、與a-受體阻滯劑（如特拉唑嗪）合用時應謹慎，以避免血壓過低。
3、嚴重肝腎功能不全、低血壓、進展期心血管疾病以及患有視網膜疾病者慎用。
4、禁止與硝酸酯類藥物聯用，因為可能導致嚴重的低血壓或暈厥。

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早洩治療手冊：從必利勁應用到日常注意事項全瞭解

審稿專家：中山大學孫逸仙紀念醫院陳楚雄

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